適應(yīng)癥

轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(CRC)、胃腸間質(zhì)瘤等

項目簡介

瑞戈非尼 ( regorafenib) 是由拜耳公司研發(fā)，第一個被證實可用于治療 轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（mCRC）的小分子多靶點激酶抑制劑，2012 年 9 月美國食品 藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，商品名為 Stivarga。它能有效阻斷腫瘤細(xì) 胞增殖、抑制腫瘤血管生成、調(diào)控腫瘤微環(huán)境， 具有良好的抗腫瘤活性。相對 于索拉非尼具有更廣泛的抗血管生成作用。

本項目自行設(shè)計一種制備瑞戈非尼的全新的工藝路線。通過 5 步常規(guī)的實 驗方法即可制得目標(biāo)產(chǎn)物，該方法具有操作簡單、純度高、收率高、后處理簡 單、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)周期短的優(yōu)點，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

項目知識產(chǎn)權(quán)狀況

已于 2014 年 9 月初申請中國發(fā)明專利，專利名稱：一種瑞戈非尼的制備 方法。

市場及經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測

瑞戈非尼在治療多種惡性腫瘤的臨床研究中都表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性， 除對 mCRC 有良好的治療效果外，Ⅱ期和Ⅲ期臨床研究表明，瑞戈非尼可使伊 馬替尼及舒尼替尼治療失敗的晚期胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）患者獲益，為 GIST 患者提供了新的治療選擇。瑞戈非尼在未來 mCRC 的治療中具有可觀的前景， 因此，一種設(shè)計更合理、環(huán)境更友好、生產(chǎn)成本更低的制備瑞戈非尼的方法將會具有廣闊的市場，必然會帶來巨大的經(jīng)濟(jì)效益。

目前進(jìn)度

正在對該路線進(jìn)行深入的工藝優(yōu)化及中試放大研究，以期實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。